Estudios In silico, síntesis de nuevos esteroides y propuesta de evaluación biológica como inhibidores de la acetilcolinesterasa
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2021-03
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"Actualmente los tratamientos convencionales buscan estabilizar o disminuir los efectos secundarios de las demencias ocasionadas por un mal funcionamiento de la AChE, sin embargo, estos ocasionan diversos efectos secundarios debido a su alta selectividad. El deterioro cognitivo característico de las demencias conlleva a una pérdida de la autonomía del paciente, así como un decremento en la actividad social, laboral y de ocio.
Desde el año 2006 la FDA no ha reportado nuevos fármacos para el tratamiento de enfermedades relacionadas a una deficiencia en la actividad de la AChE [5]. De este modo surge la necesidad de buscar alternativas de fármacos anticolinesterásicos para el tratamiento de las demencias, utilizando compuestos de naturaleza esteroidal, con modificaciones en los sustituyentes para incrementar la afinidad de unión con la AChE, aumentando la disponibilidad de la ACh en el espacio sináptico.
De este modo se generarán nuevas moléculas derivadas de 22-oxo-26-hidroxicolestánico (24) con la finalidad de sintetizar candidatos a fármacos cuyo objetivo sea generar una inhibición estérica con la ACh para disminuir la sintomatología ocasionada por los fármacos comerciales."
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