Diseño y síntesis dirigida de derivados de 5α-Hidroxilaxogenina contra el síndrome de ovario poliquístico en modelo de rata wistar
Date
2020-07
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“El síndrome de ovario poliquístico (SOP) es una enfermedad neuroendocrina de alta incidencia a nivel mundial; en México, la prevalencia es del 6 %. Las pacientes con SOP suelen presentar principalmente hiperandrogenismo, desorden menstrual y múltiples quistes en ovarios. Además, el SOP se ha asociado a la obesidad, cáncer endometrial, síndrome metabólico y diabetes mellitus tipo 2. Hasta ahora no hay fármacos específicos contra el SOP, puesto que se usan medicamentos para tratar algunos de los síntomas; sin embargo, la regulación hormonal es clave del progreso del síndrome. Con el fin de desarrollar fármacos específicos contra el SOP, analizamos el comportamiento de derivados esteroidales esterificados con triptófano. En el caso de los ésteres con la 5α-hidroxilaxogenina (50) diseñamos 2 rutas de síntesis (A y B), usando como criterio de selección estudios de acoplamiento molecular con proteínas relacionadas con la enfermedad. Los compuestos sintetizados fueron evaluados en ratas Wistar con SOP inducido experimentalmente. Realizamos estudios de acoplamiento molecular para el receptor a estradiol α y β (REα y REβ), receptor a andrógenos (RA), receptor a progesterona (RP), receptor MAARS de respuesta rápida a esteroides (MARRS), interleucina 6 (Il-6), caspasa 3 (CSP-3), receptor de apoptosis (CD95) y el factor de crecimiento vascular endotelial (VEGF), tanto para el producto final 50 como para los productos intermediarios.”
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