Síntesis, evaluación antiproliferativa y estudios in silico de nuevos derivados esteroidales híbridos a partir de estrona
Date
2023-05
Authors
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Publisher
Benemérita Universidad Autónoma de Puebla
Abstract
"La presente tesis doctoral se encuentra segmentada en dos capítulos. En la primera parte se describen las metodologías para la obtención, pruebas biológicas y evaluación in silico de la morfolinona esteroidal y su intermediario inmediato como potentes inhibidores de la aromatasa. Se realizó la evaluación biológica, así como se efectuaron los análisis por Docking molecular de la morfolinona esteroidal y su intermediario la hidroxicloroacetamida. En la segunda parte se trata la preparación y evaluación in silico de compuestos híbridos de estrona-cumarina como posibles inhibidores de la enzima 17-HSD1 para el tratamiento del cáncer de mama RH+. Los inhibidores de esta clase de enzimas comparten un modelo de farmacóforo que consta de tres partes, un grupo cap, un grupo quelante de zinc y un enlazador que conecta ambos grupos. La finalidad de realizar la síntesis de una familia de estos derivados, es la de establecer la relación entre su estructura y actividad".
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